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2008年执业药师药理学专业复习资料(五)
(发布时间: 2008-7-8 14:51:00 来自:环球网校)

    1.急性毒性
    ⑴口服有胃肠道刺激反应,静注可致静脉炎
⑵静注过快可致:①血压降低;②心肌抑制;③中枢抑制
2.慢性毒性
⑴齿龈增生
⑵肝药酶诱导剂→Vit D代谢加速→缺钙
⑶巨幼红细胞性贫血:叶酸吸收和代谢障碍
⑷过敏反应:皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少。
苯巴比妥
【临床应用】苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫,包括癫痫持续状态,都有效。但不作为首选药,仅癫痫持续状态时常用以静脉注射。
【不良反应】嗜睡,精神萎靡。影响儿童智力发育,长期应用可成瘾。
卡马西平 
【药动学】 口服易吸收,诱导肝药酶加速自身代谢。
【作用及用途】 作用机制尚不清楚
1.抗癫痫:对精神运动性发作为首选,其次用于大发作,对小发作效果差。
2.治疗三叉神经痛效果良好,优于苯妥英钠。
3.躁狂症,比锂盐副作用少,疗效好
4.神经元性尿崩症:促进抗利尿激素分泌
5.对抗地高辛中毒所致心律失常
【不良反应】 ①神经系统:头痛、头晕、嗜睡、共济失调;②胃肠道:恶心、呕吐、胃不适;③造血系统:定期查血;④大剂量传导阻滞。
丙戊酸钠 
【作用及用途】 为GABA转氨酶抑制剂,减慢代谢;提高谷氨酸脱羧酶活性,使GABA生成增多。阻止异常放电的扩散。
 为广谱抗癫痫药,对各型癫痫均有不同程度的疗效。特别是对小发作效果好,是小发作合并大发作时首选药。
【不良反应】 较轻。恶心、呕吐;嗜睡、共济失调。肝损害,应定期查肝功能。
乙琥胺 
【作用及用途】 对小发作疗效好,对其他型癫痫无效。防治小发作首选药。
【不良反应】 较少,耐受性好。常见胃肠道反应,其次是中枢神经系统症状。
扑米酮
对大发作及局限发作疗效好,与苯妥英钠和卡马西平有协同作用,不宜与苯巴比妥合用。
苯二氮卓类
地西泮是治疗癫痫持续状态的首选,氯硝西泮抗癫痫谱广,对小发作疗效强。
药物
作用
用途
主要不良反应
苯妥英钠
阻滞使用-依赖性Na+通道和T型Ca2+通道,增强GABA能抑制效应。
除失神小发作以外的所有各型癫痫,尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
胃肠道反应,牙龈增生,粒细胞缺乏,再障,致畸。
卡马西平
与苯妥英钠相似。
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
头昏,共济失调,剥脱性皮炎,再障,多动。
苯巴比妥
与苯妥英钠相似。
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
中枢抑制,眩晕,共济失调,造血障碍。
扑米酮
 
 
 
乙琥胺
机制未明
小发作常用药。对其他类型发作无效。
眩晕,嗜睡,胃肠道反应,粒细胞缺乏,再障。
丙戊酸钠
阻滞Na+通道,抑制GABA代谢酶
各型癫痫
胃肠道反应,肝脏损害,共济失调,致畸。
 
苯二氮
地西泮
增强GABA能抑制作用,使神经元超极化
癫痫持续状态首选药。
静脉注射偶可致呼吸抑制。
硝西泮
 
肌阵挛性癫痫,不典型小发作,婴儿痉挛。
嗜睡,头昏,共济失调。
氯硝西泮
氯巴占
 
各型癫痫,尤其用于不典型小发作,失神小发作,肌阵挛发作。
啫睡,共济失调,白细胞减少,行为障碍。
第二节 抗惊厥药
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