地西泮  环球网校搜集整理www.edu24ol.com
口服吸收迅速完全，作用快而短，血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性。
抗焦虑作用选择性高，具有很强的抗惊厥与抗癫痫作用。发挥肌松作用时一般不影响正常活动。
可通过胎盘屏障和排入乳汁，孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用。
奥沙西泮 
为地西泮主要代谢产物，口服吸收慢、不完全。抗焦虑与抗惊厥作用较强，催眠与肌松作用较弱。
三唑仑 
与地西泮相似，具速效、短效的特点，有显著镇静催眠作用，对焦虑性失眠效果好。重症肌无力、急性闭角型青光眼禁用。
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二、巴比妥类 
【药动学】
1.口服，肌注均易吸收。
2.进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关：长效类脂溶性低；麻醉类质溶性高。故静注硫喷妥钠立即产生麻醉作用，但进入脑内的药物很快再分布到脂肪组织，麻醉作用短暂。
3.尿液pH对巴比妥类排泄影响较大
【药理作用】 对中枢神经系统有普遍性抑制作用。随剂量增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉、麻痹甚至死亡。
1.镇静催眠：易产生耐受性和依赖性，临床已少用.
2.抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥有较强作用
3.麻醉：硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉
4.增强中枢抑制药作用
【不良反应】
1.后遗效应(宿醉)：服药后次晨有头晕，困倦等症状.
2..耐受性：原因是诱导肝药酶，加速自身代谢.
3.依赖性：长期应用可产生依赖性，停药后出现戒断症状.
4.严重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用
【中毒解救】  表现昏迷、呼吸抑制、血压下降、休克等。深度呼吸抑制为急性中毒直接死因。
中毒处理：洗胃；给氧、人工呼吸；给升压药及中枢兴奋药；碱化尿液促进药物排泄
三、其他镇静催眠药 
水合氯醛：作用快，催眠作用强而可靠，无后遗效应，对胃肠道有刺激作用
第二十章 抗癫痫药及抗惊厥药
第一节 抗癫痫药
生物化学机制
1．稳定细胞膜作用：增加Na＋－K＋－ATP酶活性，降低细胞膜兴奋性，抑制神经元异常放电扩散
2．促进GABA－Cl通道机能：抑制GABA分解和再摄取，增强GABA神经元功能
3．其他：阻断谷氨酸受体，抑制兴奋神经元
苯妥英钠 
【药动学】 强碱性，刺激性大。口服吸收慢不规则。肝药酶诱导剂，药物浓度个体差异大，给药个体化。
【作用及用途】 作用机制复杂。对大脑皮层运动区有选择性抑制作用，对神经元有膜稳定作用，能抑制神经末梢对GABA的摄取。通过上述作用抑制异常高频放电的发生和扩散，治疗浓度下无明显镇静作用。
1.抗癫痫：对大发作疗效较好(首选药)，对精神运动性发作次之，对小发作无效。静注可用于癫痫持续状态。
2.抗外周神经痛：用于三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛。
    3.抗心律失常药
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