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2008年执业药师药理学专业复习资料(五)
(发布时间: 2008-7-8 14:51:00 来自:环球网校)

【临床应用】
1.高血压 与利尿药、血管扩展药合用。
2.心律失常  对多种原因引起的过速型心律失常有效。
3.心绞痛和心肌梗塞   对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗塞,两年以上的长期应用可降低复发和猝死率。
4.其他  用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血等。噻吗洛尔常局部用药治疗青光眼,降低眼内压。
【不良反应】
急性心力衰竭,诱发支气管哮喘。即使是β1受体选择性阻断药,仍应慎用于支气管哮喘患者。
普萘洛尔 
【药动学】 口服易吸收,有首过效应,易透过血脑屏障,个体差异大
【作用】 阻断作用强,无选择性,无内在拟交感活性
【应用】 心绞痛、心律失常、高血压、甲亢
【不良反应】 诱发支气管痉挛、心动过缓,停药反应
β受体阻断药作用的比较环球网校搜集整理www.edu24ol.com
药物 β受体阻断作用 内在拟
交感活性 备注
 β1 β2  
普萘洛尔 + + - 
吲哚洛尔 + + ++ 
阿替洛尔 + - - 
醋丁洛尔 + - + 长效
拉贝洛尔 + +  兼具β和α受体阻断作用,对β阻断作用强
卡维地洛 + +  具β和α受体阻断作用,抑制RAS系统
第十九章  镇静催眠药
镇静催眠药指能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。较小剂量时表现出镇静作用,中等剂量表现出催眠作用,较大剂量时具有抗惊厥作用。镇静催眠药长期使用可出现耐受性和依赖性,应严格控制使用。
一、苯二氮卓类
【药理作用与临床应用】
1.抗焦虑:小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关
2.镇静催眠 特点:①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象;②对呼吸影响小,毒性小,安全范围大;③对肝药酶无诱导作用;④依赖性、戒断症状较轻象
用于失眠,现已取代巴比妥成为首选的催眠药
3.抗惊厥、抗癫痫作用强, 用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松:抑制脊髓反射和中间神经元的传递,大剂量对神经肌肉接头有阻断作用,用于中枢病变的肌强直。
【作用机制】
与苯二氮卓(BZ)受体结合时,通过促进r-氨基丁酸(GABA)与GABA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,加强GABA抑制作用。
【不良反应】
1.常见副作用嗜睡、乏力等
2.大剂量偶见共济失调;中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.
3.长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低
5.饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性
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